哌乙酸三氮萘为微黄色或淡黄色的结晶性粉末;无臭,味苦。哌乙酸三氮萘在甲醇或二甲基甲酰胺中微溶,在水或氯仿中极微溶解,在乙醇、乙醚或苯中不溶;在氢氧化钠试液或冰醋酸中易溶。熔点哌乙酸三氮萘的熔点为251~256,熔融时同时分解。
基本资料
药物名称:哌乙酸三氮萘
药物别名:8乙基5,8二氢5氧2(1二哌嗪基)吡啶并(2,3d)噻啶6羧酸
英文名称:pipemidicacid
英文别名:Deblaston(Madaus,Kolu)、PPA、8ethyl5、8dihydro5oxo2(1piperazinyl)pyrido(2,3d)primidine6carboxylicacid
药物类别:西医药物
熔点():251~255
药理作用
哌乙酸三氮萘与其他喹诺酮类一样,主要作用于细菌细胞的DNA旋转酶(gyrase),干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。
动力学:哌乙酸三氮萘口服后迅速而较完整地被吸收,单次空腹口服1g和2g,服药后2小时血药浓度达峰值,分别为5、4和10、3gml,服药后68小时分别下降为2、3和4gml。进食后服药lg,达峰时间为2小时,血药峰浓度4~5gml。
哌乙酸三氮萘的蛋白结合率为30,12约为56小时。吸收后广泛分布于体内各组织和体液中,除脑及脑脊液外,哌乙酸三氮萘在肾、肝、胆汁和尿液中的浓度远超过同期血药浓度。仅少量哌乙酸三氮萘经胎盘进入胎儿循环中。哌乙酸三氮萘在体内几乎不被代谢,70于24小时内以原形自尿中排出,进食后服药1g,24小时内尿中仅排出40,约20随粪便排出。
适应症
哌乙酸三氮萘的抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸(nalidixicacid)为强和广,但不如氟喹诺酮类(诺氟沙星等);细菌对萘啶酸耐药者对哌乙酸三氮萘可依然敏感。哌...
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