替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。
简介
通用名:替莫唑胺
英文名:TemozolomideCapsules
汉语拼音:Timozuo’anJiaonang
分子式成分:化学名为3,4二氢3甲基4氧代咪唑并5,1d1,2,3,5四嗪8酰胺。
性状:为白色或浅棕色淡粉色粉末,相对分子质量为194。15。pH5下稳定,pH7时易分解,因此可口服给药。
制剂规格
1。泰道:
本品有2种规格,20mg,100mg胶囊,均为5粒装。
2。蒂清
本品有4种规格,分别为每粒胶囊含替莫唑胺5,20,100或250mg,药用墨水印记,印记颜色依次为绿色、棕色、蓝色和黑色。琥珀色玻璃瓶装,各规格均有5粒和20粒装两种包装。
3。交宁
本品有1种规格,20mg胶囊,10粒瓶。
药理毒理
替莫唑胺用于治疗成人顽固多形性成胶质细胞瘤,治疗复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC5(3甲基三氮烯1)咪唑4酰胺。
人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。
毒理作用
遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药...
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