【药物名称】左西孟坦Simdax【药物别名】levosimendan【分子式成分】(R)24(1,4,5,6,四氢4甲基6氧代3哒嗪基)苯基亚肼基丙二腈【制剂规格】注射剂。
药理毒理
本品为西孟坦的光学异构体,作为正性肌力药物用于短程失代偿性心力衰竭的治疗。本品与心肌肌钙蛋白C的结合可增加心脏肌钙蛋白C(心脏肌原纤维细丝)对钙离子的敏感性,增强心肌收缩力,而无需提高细胞内的钙浓度。不影响心率,心肌耗氧量未见明显增加。
本品具有独特的又重作用模式,能增加心脏输出,并使血管扩张,本品在改善心脏泵功能时并不增加心率,能有效缓解症状,改善预后。
本品也能使静脉、动脉和脑血管扩张,降低前负荷和后负荷,改善冠状血流。
急性心肌梗死病人使用本品,其血液动力学和临床症状也可获得改善。
本品不影响心肌舒张,也不增加恶性心律失常危险,且口服有效(处在临床阶段)。在心肌缺血和再灌注损伤时具有心脏保护作用。
在1300例心力衰竭并具有相关症状的病中评价了本品的疗效,结果显示,本品安全有效,能改善病人的预后,并能保持良好的血流动力学作用。本品给药后一般在20~30分钟起效。
对~级心力衰竭或心肌梗死病人中进行的2项安慰剂对照研究中,病人静注本品可减少心力衰竭症状恶化的危险性。
使用本品治疗浓度,未见药物引起的心率增加,本品改善心肌工作能力并不增加心肌耗氧量。
一项随机安慰剂对照研究有18例行心肺旁路移植术的病人参与,病人随机术前使用本品,与本品18mgkg加每分钟0。2mgkg输注或安慰剂相比,使用36mgkg再以每分钟0。3mgkg输注15分钟者,术后6小时心率较快。本品可增加心输出量,降低全身血管阻力和平均冠脉压。
有24例稳定型心衰病人参与的研究显示,病人静注本品1~2mg可增加心输出量,但不...
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