喹诺酮类(4quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药。
作用原理
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。
分类
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixicacid)和吡咯酸(Piromidicacid)等,因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)...
(全文)