激素受体是一种蛋白质分子,它们较多地存在于靶器官的细胞内,可与激素发生特异性结合而形成激素受体复合物,使激素发挥其生物学效应。
雌激素受体(estrogenreceptor,ER)可位于细胞膜、细胞质或细胞核。经典的核受体位于细胞核,其蛋白质在翻译后短暂位于胞浆,故可在细胞质检测到。扩散到细胞核的雌激素与其核受体结合后引发基因调控机制,调节下游基因的转录。
基本信息
雌激素受体包括两大类:一是经典的核受体,包括ER和ER,它们位于细胞核内,介导雌激素的基因型效应,即通过调节特异性靶基因的转录而发挥“基因型”调节效应;二是膜性受体,包括经典核受体的膜性成分以及属于G蛋白偶联受体家族的GPER1(GPR30)、GaqER和ERX,它们介导快速的非基因型效应,通过第二信使系统发挥间接的转录调控功能,其中一些似乎只在脑局部起作用。这两类受体在机体内的分布具有组织细胞特异性,参与了对诸如生殖、学习、记忆、认知等多种功能的调节。
近年研究就发现经典雌激素受体也可位于细胞膜或细胞浆,雌激素与其结合后启动第二信使系统。雌激素在人体介导了很多生物学效应,而最初人们认为它的功能只受核受体的调控,即雌激素以自由扩散形式通过质膜,并与核受体紧密结合,通过结合靶基因上的雌激素应答元件(estrogenresponseelement,ERE)调节基因表达或与其他核蛋白相互作用以改变基因的转录活性。近年的研究还发现了很多可介导快速非基因效应的膜性雌激素受体,如G蛋白偶联雌激素受体1(Gproteincoupledestrogenreceptor1,GPER1)又叫G蛋白偶联受体30(Gproteincoupledreceptor30,GPR30)、GaqER和ERX,经典核受体也具有膜性成分。本文就雌激素两种受体的结构、信号转导...
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