是用于治疗全身性细菌感染的一类人工合成的抗菌药物。
磺胺类药
磺胺类药是最早用于治疗全身性细菌感染的一类人工合成的抗菌药物,基本化学结构是对氨基苯磺酰胺。常用的有3类:
第一类是作用于全身的磺胺嘧啶(SD)及磺胺甲基异恶唑(SMZ)等;
第二类是作用于肠道的磺胺脒(SG)及肽磺噻唑(PST)等,治疗溃疡结肠炎的柳氮磺吡啶;
第三类是外用的磺胺醋酰钠(SC)、磺胺嘧啶银(SDAg)及磺胺米隆等。该类药物的抗菌作用比较弱,但它是一个广谱抗菌药,故有其应用价值。4位游离氨基为抗菌必需基团,若氨基上的氢原子被酰胺化,则抗菌作用消失;若被其他基团取代,则需经水解释放出游离氨基才具有抗菌活性。
由于它可产生明显的肾毒性(老年患者尤甚)及骨髓抑制、皮疹等,故目前作用于全身的复方制剂只有复方新诺明(SMZTMP)、增效联磺(SDSMZTMP)还广泛用于临床。二者的半衰期是SD17小时,SMZ为11小时,故二者都只须一日服用2次,短期服药时,只须多饮水即可。服药时间超过3天或流脑治疗需加量服药时,则应伴服碳酸氢钠,以利安全。如重症流脑,需输注SD时,稀释液应采用生理盐水,稀释量应小于200毫升,以便在2小时内输完,以免在空气影响下,析出SD结晶。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
用于全身感染的磺胺药,口服后迅速在小肠上段被吸收,一般经2~4小时血中浓度达到高峰,长效磺胺较慢,约4~6小时左右。用于肠道感染的磺胺药,口服难以吸收,在肠道内保持较高浓度而发挥抑...
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