他汀类药物有哪些?(他汀类药物有很多种?)
他汀类药物有哪些?(他汀类药物有很多种?)
他汀类药物是临床上调节血脂,预防心血管疾病风险的首选药物和基石药物,在临床应用非常广泛,而他汀类药物有很多种,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,这么多的药物让人无从选择。以前经常为大家介绍各种他汀的差异,今天就借这个问题来给大家彻底谈一下他汀类药物的选择。
各种他汀的降脂强度比较
根据他汀类药物降低LDL-C的程度,一般将他汀的疗效分为3类——
LDL-C降低30%以内的,为低强度的他汀;
LDL-C降低30%~50%的,为中等强度的他汀;
LDL-C降低50%以上的,为高强度他汀。
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推荐的应用剂量范围内,都属于中低强度的他汀类药物,推荐服用剂量的低剂量属于低强度他汀,高剂量属于中等强度他汀。举个例子:如匹伐他汀,应用剂量1mg/日,为低强度,当应用剂量为2~4mg/日时,则是中等强度。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则属于中高强度的他汀,推荐的低剂量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日剂量,就能达到中等强度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日剂量,则属于高强度的降脂效果了。
需要说明的是,由于亚洲人的体质与欧美体质的不同,出现他汀药物肝脏副作用、肌痛等问题的几率要高于欧美人,而他汀类药物副作用发生的几率与给药剂量又息息相关,因此,为了避免引起的副作用风险,我国临床上,很好应用高强度的他汀药物剂量。各种他汀的适应症范围比较
他汀类药物可以用于降血脂,也可以用于心血管疾病的一二级预防,但在具体的适应症上,还是略有不同,今天给大家介绍一下:
上述的7个他汀类药物,对于原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症,都是有效的;而对于原发性异常β脂蛋白血症,一般不推荐使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀类药物也是有效的。对于高甘油三酯血症,一般不推荐洛伐他汀;对于纯合子型家族型高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
对于心血管疾病的一二级预防,这7个他汀的应用也有差异,对于心血管疾病的一级预防,一般不推荐氟伐他汀和匹伐他汀;对于心血管疾病的二级预防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可应用。各种他汀的服用时间比较
他汀类药物的服用时间,主要是考虑药物的半衰期和食物对于药物有没有影响等方面,具体的数据不多说了,直接给大家说一下这几个他汀的服用时间:
辛伐他汀、洛伐他汀,晚饭时服用;
普伐他汀、氟伐他汀,睡前服用;
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀每天固定时间服用即可。各种他汀的亲脂性比较
在这些他汀类药物中,瑞舒伐他汀与普伐他汀属于亲水性的他汀,其他的他汀类都属于亲脂性的他汀,为什么要比较这个亲脂性?相较于亲脂性的他汀,亲水性的他汀进入血脑屏障的少,因此引起中枢神经不良反应的几率较小。另外,对于服用亲脂性他汀肝功能出现异常,转氨酶升高的情况,改服亲水性他汀一般或有改善。各种他汀引起肌痛的风险比较
各种他汀药物都有引起肌痛的风险,如果服药期间出现肌肉疼痛问题,应当检查磷酸肌酸激酶,CPK如果超过10倍以上,应停服他汀类药物,以防引起肾脏衰竭的问题出现。在这些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大,洛伐他汀与普伐他汀引发肌肉痛的风险最小。各种他汀与其他药物相互作用比较
各种他汀类药物是否与药物相互作用,主要是他汀类药物经过肝药酶代谢的过程中易与其他药物发生相互作用。普伐他汀不经过肝药酶代谢,因此药物相互作用最小。匹伐他汀只有极少量经CYP2C9代谢,药物相互作用也较少。
阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要经过CYP3A4代谢,因此药物相互作用最多,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀经过CYP2C9代谢,也有些药物有相互作用,合服时应慎重。(具体详见下图)
各种他汀的肾脏影响比较
不同的他汀在肾功能不全的应用方面,也有一定的差异,由于瑞舒伐他汀中有磺酰胺基团,对于肾脏有类似于磺胺类药物的不良影响,因此对于肾功能不全者,如肾小球滤过率<30,禁服瑞舒伐他汀,严重肾功能不全者,禁服氟伐他汀。其他的他汀,除阿托伐他汀不用减量外,其他他汀类肾功能不全者均需调整用药量。
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